Новосибирск. 10 ноября. ИНТЕРФАКС - Сотрудники Новосибирского института органической химии им. Н. Н. Ворожцова СО РАН (НИОХ СО РАН) разрабатывают отечественный препарат для терапии метаболического синдрома и ассоциированного с ним сахарного диабета второго типа, сообщает издание СО РАН "Наука в Сибири".
"Препарат представляет собой молекулу, полученную путем соединения производного фенилпропановой кислоты с терпеноидами - органическими веществами, которые содержатся в растениях, хвое и эфирных маслах", - говорится в сообщении.
Отмечается, что в настоящее время в мире существует крайне мало препаратов, которые могут одновременно влиять и на уровень глюкозы в крови и на липидный профиль.
Соединение новосибирских химиков нацелено на активацию рецепторов PPAR - семейства ядерных рецепторов, отвечающих за множество процессов, в том числе за регуляцию углеводного и липидного обмена.
Активация PPAR-альфа способствует коррекции нарушения липидного обмена, уменьшению уровня холестерина и массы тела. Стимуляция PPAR-гамма снижает инсулинорезистентность.
"За последние 20 лет изучения PPAR был открыт новый класс веществ - глитазары - они способны сочетать в одной молекуле свойства альфа- и гамма-агонистов. На данный момент в мире разработано около 15 препаратов этого класса. Однако только два из них прошли все клинические испытания и одобрены для применения - один в Индии, другой в Китае; больше в мире аналогов таких препаратов не существует", - отмечается в публикации.
Новосибирские ученые решили создать лекарство для терапии метаболического синдрома и сахарного диабета на основе уже существующего, проверенного в клинических испытаниях фармакофорного фрагмента фенилпропановой кислоты, дополнив его фрагментами природных соединений: дигидробетулоновой и изопимаровой кислот (их получают из экстракта коры березы и смолы хвойных), а также монотерпеноидами, выделяемыми из эфирных масел растений.
В ходе экспериментов на генно-модифицированных мышах ученым удалось показать, что полученные соединения существенно обладают накопительным эффектом, снижают уровень глюкозы и холестерина в крови и при этом не проявляют негативных воздействий в отношении ферментов печени.
Этот эффект был продемонстрирован в сравнении как с контрольной группой, так и с группой животных, которым вводили молекулу тезаглитазар, разработанную одной из зарубежных фармкомпаний и не прошедшую клинические испытания из-за токсичности для печени.
В настоящее время ученые НИОХ СО РАН совместно с коллегами из Института цитологии и генетики СО РАН проводят исследования соединений на клеточных тест-системах с целью количественно оценить силу связывания соединений с разными подтипами рецепторов PPAR.
В идеале препарат должен обладать сбалансированной активностью в пользу PPAR-альфа, чтобы сохранить высокую эффективность и минимизировать побочные эффекты.
Строительство кампуса "Байкал" в Бурятии начнется в 2026 г