Препараты против лекарственно-устойчивых грибковых инфекций разрабатывают в Новосибирске

Новосибирск. 29 сентября. ИНТЕРФАКС - Исследователи из Новосибирского института органической химии им. Н. Н. Ворожцова СО РАН (НИОХ СО РАН) совместно с австралийскими учеными международными партнерами разрабатывают новые препараты против инфекций, в том числе грибковых, сообщает издание СО Ран "Наука в Сибири".

"Исследователи из Австралии в рамках инициативы CO ADD (Community for Open Antimicrobial Drug Discovery) проводили тестирование библиотек препаратов со всего мира на наличие антибактериальной и противогрибковой активности. Приняли участием в этой программе и специалисты из Новосибирского института органической химии им. Н. Н. Ворожцова СО РАН, предоставив ряд соединений", - говорится в сообщении.

Ученые из НИОХ СО РАН предложили производное усниновой кислоты, содержащее атом селена - ранее австралийские коллеги опубликовали статью, посвященную изучению противогрибковых свойств селенсодержащих соединений.

"Несмотря на умеренную активность конкретно этого соединения, работа имела важное значение, так был продемонстрирован вклад селена в противогрибковые свойства, поскольку замена атома селена на серу приводила к полной потере целевой активности", - отмечает рассказывает главный научный сотрудник лаборатории физиологически активных веществ НИОХ СО РАН Константин Волчо.

Усниновая кислота - вещество, добываемое из лишайников, известное с XIX века и использовавшееся повсеместно вплоть до появления первых пенициллиновых антибиотиков, его применение ограничивается побочным действием - оно способно повредить печень.

Кроме того, ученые НИОХ СО РАН совместно с коллегами из Турции из Университета Хаджеттепе (Анкара) занимаются созданием новых вариантов противогрибковых препаратов на основе азольных структур (гетероциклических химических соединений), в которых традиционный ароматический компонент замене на монотерпеноидный (монотерпены - мажорные компоненты скипидара, которые легкодоступны и сами по себе демонстрируют умеренную противогрибковую активность).

Для подтверждения таких предположений используется молекулярное моделирование (докинг).

Ученые из НИОХ СО РАН и Университета Хаджеттепе смоделировала новые соединения, виртуально присоединив к противогрибковому азолу природный компонент - монотерпен. Затем лучшие из предложенных соединений были синтезированы и испытаны коллегами из Турции на клинических изолятах - образцах грибов, непосредственно выделенных из тканей и жидкостей больных людей и демонстрирующих высокую резистентность к азольным антибиотикам.

Созданные молекулы оказались примерно в сто раз эффективнее одного из популярных противогрибковых азольных препаратов.

Отмечается, что разработка лекарств против грибов - задача непростая. Причина кроется в том, что это более сложные организмы, чем бактерии, их обмен веществ схож с человеческим, поэтому найти уникальную мишень, специфичную только для грибов, крайне затруднительно.