Тольяттинские ученые упростили получение молекул, применяемых в борьбе с раком и СПИДом

Самара. 19 ноября. ИНТЕРФАКС - Химики Тольяттинского государственного университета (ТГУ) разработали упрощенный метод синтеза пиразолов и пиразолинов, применяемых при создании лекарств для борьбы с раком и СПИДом, сообщает пресс-служба вуза в среду.

Метод заключается в том, что процессом синтеза можно управлять при помощи изменения пропорций реагентов, что позволяет получать различные типы соединений.

Ученые при исследовании работали со сложными органическими молекулами, имеющими несколько активных центров для химических превращений. Один из ключевых компонентов - гидразин, он является высокоактивным реагентом, содержащим азот.

"Если взять компоненты в пропорции 1:1, реакция идёт по первому пути, и в результате образуются так называемые пиразолины - циклические молекулы, крайне востребованные в фармакологии. Выход полезного продукта достигает 92%. Если же гидразина добавить с значительно больше, реакция переключается на второй путь, и получаются другие ценные соединения - пиразолы (выход 79-84%)", - цитирует пресс-служба профессора ТГУ Александра Голованова.

Раньше пиразолы получали, смешивая органические соединения с гидразином. Однако часто вместо одного нужного вещества образовывалась смесь похожих продуктов, которые трудно разделить. Такой метод плохо подходит для создания сложных молекул с заданными свойствами, так как не позволяет легко добавлять в нужные места молекулы важные для биологической активности специфические фрагменты.

Исследование, проведенное тольяттинскими химиками, доказало, что пиразолы и пиразолины образуются параллельно, а не превращаются друг в друга.

"Самое ценное в том, что нам удалось получить чистые пиразолины в их первоначальном виде. Раньше их синтез был практически невозможен. Эти молекулы очень "капризные": у них есть особо активное место - атом азота, которое легко реагирует даже с воздухом и может испортить вещество. Поэтому, чтобы их изучать, химикам приходилось их временно "защищать". При должных условиях это активное место пиразолина остаётся доступным для прикрепления к нему других частей, что крайне важно для создания новых соединений, а, следовательно, для разработки новых, более эффективных лекарств", - приводятся слова аспиранта, участвовавшего в разработке, Евгения Затынацкого.